IAS 2010
TBR-652: CCR5/CCR2-Antagonist
Wien, 24.7. 2010
Die neue Substanz blockiert sowohl
CCR5- und CCR2-Rezeptoren, was den HIV-Eintritt die Zelle hemmt und
gleichzeitig Entzündungsreaktionen abschwächt.
CCR2-Rezeptoren wirken
inflammatorisch, indem sie MCP-1 binden, einen Botenstoff, der Monozyten und
Makrophagen anlockt. Die Blockade dieser Rezeptoren hat sich bei anderen
Erkrankungen, wie der Atherosklerose und dem metabolischen Syndrom, bislang als
sicher erwiesen.
Der neue duale CCR5/CCR2-Antagonist
des Unternehmens Tobira wurde in einer Phase-2-Studie an 54 HIV-Infizierten
über 10 Tage in verschiedenen Dosierungen untersucht. Im Vergleich zu Placebo
kam es zu einer Absenkung der Viruslast um maximal 1,8 log. Bei den
Entzündungsparamtern zeigte sich ein Anstieg der MCP-1-Spiegel im Blut und ein Abfall von hsCRP. Die Verträglich der
einmal täglichen Substanz war gut.
Martin D et al. TBR-652, a potent dual CCR5/CCR2 antagonist in Phase 2 development
for treatment of HIV infection. Eighteenth International AIDS Conference, Vienna,
abstract MOAB0104, 2010.
Die Präsentation kann man von der Tobira
Webseite herunterladen.
IASL 2010
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