CASTLE: Atazanavir/r vs. Lopinavir/r in der Firstline
In einer ersten direkten Vergleichsstudie haben geboostertes Atazanavir und Lopinavir in der Initialtherapie gleich gut abgeschnitten. Im Hinblick auf die Verträglichkeit gab es keine Überraschungen. Unter Atazanavir/r kam es gelegentlich zum Ikterus, es führte aber seltener zu Lipiderhöhungen und Durchfällen als Lopinavir/r.
An der großen Vergleichsstudie CASTLE nahmen 883 therapienaive Patienten teil. Die CD4-Zellzahl bei Therapiebeginn war mit knapp über 200/µl relativ gering. Die Viruslast lag bei 5 log10. 70% der Teilnehmer waren Männer. Das mittlere Alter betrug 35 Jahre. Die Studie war statistisch auf Nicht-Unterlegenheit (10%) angelegt. Vorgestellt wurden die Ergebnisse nach 48 Wochen, die Studie wird bis Woche 96 weitergeführt.
Vergleichbare Wirksamkeit
Die Patienten waren entweder mit Atazanavir/r (300/100 mg) oder Lopinavir/r (400/100 mg Weichkapseln) jeweils in Kombination mit Tenofovir/Emtricitabin behandelt worden. Nach 48 Wochen hatten beide Gruppen vergleichbar gut abgeschnitten.
Atazanavir/r | vs. | Lopinavir/r | |
---|---|---|---|
Patienten (%) VL <50 K/ml | |||
Insgesamt | 78% | 76% | |
Baseline-VL <100.000 K/ml | 82% | 81% | |
Baseline-VL >100.000 K/ml | 74% | 72% | |
Baseline CD4 <50/µl | 78% | 63% | |
Baseline CD4 >200/µl | 80% | 80% |
Die CD4-Zahl war in beiden Armen gleichermaßen gut angestiegen (203/µl bzw. 219/µl).
Unterschiedliches Nebenwirkungsprofil
Nebenwirkungen traten in beiden Gruppen etwa gleich häufig auf (26% vs. 30%), ebenso schwere Nebenwirkungen (12% vs. 10%). 9% der Patienten unter Atazanavir/r bzw. 13% unter Lopinavir/r brachen die Therapie vorzeitig ab.
Das Spektrum der klinisch relevanten unerwünschten Wirkungen war unterschiedlich:
Moderat bis schwere Nebenwirkungen (Grad 2-4) (Atazanavir/r vs. Lopinavir/r):
Ikterus: 4% vs 0%
Übelkeit: 4% vs 8%
Durchfall: 2% vs 11%
Hautausschlag: 3% vs 2%
Laborparameter
Bei den Laborwerten bot sich das erwartete Bild. Bilirubin war unter Atazanavir/r häufiger erhöht, die Lipide unter Lopinavir/r. Hier die einzelnen Werte (Atzanavir/r vs. Lopinavir/r).
Bilirubin > 2.5 x ULN: 34% vs <1%;
GPT > 5 x ULN: 2% vs 1%;
Gesamtcholesterin > 240 mg/dL: 7% vs 18%;
Triglyceride > 751 mg/dL: <1% vs 4%;
Blutzucker > 251 mg/dL: <1% in both arms.
Mittlerer Anstieg der Lipidspiegel
Gesamtcholesterin: 12% vs 24%
LDL-Cholesterin: 12% vs 15%;
HDL-Cholesterin: 27% vs 32%;
Non-HDL-Cholesterin: 7% vs 21%;
Triglyceride: 13% vs 51%.
Anteil der Patienten mit einem Verhältnis Gesamtcholesterin/HDL-Cholesterin > 5: 12% vs. 20% Patienten mit neuer Lipidsenker-Therapie: 2% vs. 7%
# 37 J-M Molina et al. CROI 2008, Boston, 3 - 6 Februar 2008