Tivicay® (Dolutegravir)
Filmtabletten 50 mg
Indikation
Zugelassen in Kombination mit anderen antiretroviralen Substanzen zur Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahre.
Dosierung
Patienten ohne dokumentierte
oder vermutete Resistenz gegen Integrasehemmer:
1x1 Tablette 50 mg täglich
Patienten mit dokumentierter oder vermuteter Resistenz gegen Integrasehemmer: 2x1 Tablette 50 mg täglich, vorzugsweise zum Essen
Wirksamkeit
Dolutegravir wurde in zahlreichen Studien an therapienaiven (SINGLE, SPRING-2, FLAMINGO) und vorbehandelten (SAILING, VIKING-3) Patienten geprüft. In der SINGLE Studie erwies sich das Dolutegravir+ABC/3TC-Regime dem Atripla® überlegen, die FLAMINGO-Studie zeigte Überlegenheit von Dolutegravir gegenüber DRV/r. In der SPRING-2-Studie war Dolutegravir bei therapienaiven Patienten gegenüber RAL nicht-unterlegen. In SAILING bei vorbehandelten aber INI-naiven Patienten hingegen signifikant überlegen. Die VIKING-3 Studie bei Patienten mit einer bestehenden bzw. historischen INI-Resistenz wurde einarmig nur mit Dolutegravir durchgeführt.
Resistenz
Verminderte Wirksamkeit bei Q148+>2 sekundären Integrase-Mutationen (L74, E138, G140, Y143, E157, G163, G193).
Pharmakokinetik
Die Kombination mit Induktoren von UGT1A oder CYP3A (z.B. Etravirin, Efavirenz, Nevirapin, TPV/r, Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin, Johanniskraut) kann den Dolutegravir-Spiegel vermindern.
Eisen-, Kalzium- und Multiviraminpräparate sowie Mg-/Al-haltige Antazida können den Dolutegravir-Spiegel senken und sollen 6 Stunden vor oder 2 Stunden nach Dolutegravir eingenommen werden.
Nebenwirkungen
Die Verträglichkeit ist gut. Häufigste Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden. Hautausschläge und Hypersensitivitätsreaktionen sind selten.
Die leichte Erhöhung des Serumkreatinins ist klinisch nicht relevant.
Bewertung/Einordnung/Nutzen
Integrasehemmer mit guter antiviraler Wirksamkeit bei therapienaiven wie vorbehandelten Patienten. Wirkt auch bei mit Integrasehemmer-vorbehandelten Patienten, wenn bestimmte Mutationen nicht vorliegen. Vorteil einmal tägliche Gabe. Geringes Interaktionspotential mit vielen gängigen Medikamenten und frei verkäuflichen Präparaten.
Die hier genannten Informationen wurden gewissenhaft erstellt. Eine Gewähr für die Richtigkeit der gemachten Angaben kann trotz aller Bemühungen NICHT übernommen werden!