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Tenofovir Long-Acting
Boston, 10.03 2020
Tenofovir ist in der HIV-Therapie seit
langem etabliert und bewährt. Allerdings ist das eigentliche
Tenofovir oral nicht bioverfügbar; deshalb wird es als Prodrug
verabreicht. Seit das Patent abgelaufen ist, sind mehrere Prodrugs
verfügbar und zusätzlich das noch patentgeschützte TAF. Doch die
Entwicklung bleibt nicht stehen. Nun wurden zwei Prodrugs entwickelt,
die als „long acting lipid nanocrystals“ formuliert wurden um
eine längere Verweildauer im Körper zu ermöglichen.
In Zellkulturen waren diese neuen
Formulierungen auch nach 15 bis 30 Tagen noch nachweisbar, während
TAF innerhalb eines Tages vollständig eliminiert war. Ebenfalls in
Zellkulturen konnte die Vermehrung von HIV nach einmaliger Gabe der
Substanzen für 30 Tage gehemmt werden. Nun werden die Ergebnisse
erster Tierexperimente bei Ratten erwartet.
Quelle:
Cobb D et
al,
A LONG-ACTING NANOFORMULATED TENOFOVIR PRODRUG,
CROI2020,
Abstract 472
http://www.croiconference.org/sessions/long-acting-nanoformulated-tenofovir-prodrug
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