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Bei Lersivirin plus ABC/3TC
keine Dosisanpassung nötig
Der neue NNRTI Lersivirin
erhöht zwar die AUC und die C24 von Abacavir , das soll aber
klinisch nicht relevant sein. Auf die Cmax von Abacavir und die
Pharmakokinetik von 3TC hat Lersivirin kaum Einfluss.
Insgesamt 14 gesunde Probanden erhielten sequenziell die Zweier- und
Dreierkombination im Cross-over-Design: In der Phase 1 am Tag 1-5 ABC 600mg/3TC
300mg QD und in der Phase 2 am Tag 1-10 ABC 600mg/3TC 300mg QD plus LRV 750mg
QD und umgekehrt. Das adjustierte geometrische Mittel der AUC von ABV betrug
14.430 ng x Std/ml ohne LRV und 18.290 ng x Std/ml mit LRV. Auch der
ABC-Spiegel 24 Stunden nach Einnahme der Medikamente war mit LRV erhöht (C24 4.821 ng/ml vs. 3.362 ng/ml). Mit LRV erhöhte sich die
Rate der Nebenwirkungen. Am häufigsten trat Übelkeit in beiden Gruppen auf, in der LRV Gruppe
folgten danach Kopfschmerzen, Schwindel und Diarrhoe. Alle Nebenwirkungen waren
leicht bis mittelschwer ausgeprägt.
Quelle:
Vourvanis M et al. The effect of lersivirine, a next
generation NNRTI, on the pharmacokinetics of abacavir/lamivudine in healthy
subjects
13th European AIDS Conference/EACS 2011; Abstract PE6.3/2
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