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TBR-652:  CCR5/CCR2-Antagonist

Wien, 24.7. 2010

Die neue Substanz blockiert sowohl CCR5- und CCR2-Rezeptoren, was den HIV-Eintritt die Zelle hemmt und gleichzeitig Entzündungsreaktionen abschwächt.

CCR2-Rezeptoren wirken inflammatorisch, indem sie MCP-1 binden, einen Botenstoff, der Monozyten und Makrophagen anlockt. Die Blockade dieser Rezeptoren hat sich bei anderen Erkrankungen, wie der Atherosklerose und dem metabolischen Syndrom, bislang als sicher erwiesen.

Der neue duale CCR5/CCR2-Antagonist des Unternehmens Tobira wurde in einer Phase-2-Studie an 54 HIV-Infizierten über 10 Tage in verschiedenen Dosierungen untersucht. Im Vergleich zu Placebo kam es zu einer Absenkung der Viruslast um maximal 1,8 log. Bei den Entzündungsparamtern zeigte sich ein Anstieg der MCP-1-Spiegel im Blut  und ein Abfall von hsCRP. Die Verträglich der einmal täglichen Substanz war gut.

Martin D et al. TBR-652, a potent dual CCR5/CCR2 antagonist in Phase 2 development for treatment of HIV infection. Eighteenth International AIDS Conference, Vienna, abstract MOAB0104, 2010.

Die Präsentation kann man von der Tobira Webseite herunterladen. --


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